Classes pharmacothérapeutiques :
AUTRES MEDICAMENTS DES DESORDRES MUSCULO-SQUELETTIQUES Code ATC : M09AX
La mexilétine, en bloquant les canaux sodiques modifie la cinétique de dépolarisation membranaire.
La mexilétine exerce son activité inhibitrice de dépolarisation en se fixant sur les canaux sodiques ouverts ; le blocage exercé augmente avec la fréquence de l'activité membranaire (inhibition fréquence dépendante).
Ainsi, la mexilétine est essentiellement active sur le blocage membranaire des fibres musculaires soumises à des décharges répétitives (notamment les muscles striés squelettiques). Elle améliore ainsi les symptômes myotoniques en diminuant la raideur musculaire par réduction du délai de décontraction musculaire. L'effet est observé à une dose quotidienne comprise entre 200 et 600 mg chez l'adulte
Au niveau cardiaque, la mexilétine possède des propriétés antiarythmiques de la classe I b de la classification de Vaughan Williams. Ses caractéristiques sont :
· réduction de la vitesse maximale de dépolarisation de la cellule cardiaque par diminution de la conductance sodique dite rapide,
· potentiel de repos inchangé et durée du potentiel d'action peu modifiée ou raccourcie,
· absence d'effet sur le système sympathique,
· aucune action sur la fréquence cardiaque,
· léger effet inotrope négatif,
· allongement du temps de conduction infranodal, surtout si celui-ci est déjà augmenté à l'état basal.