Médicaments à base de Nébivolol au Maroc

Indications

Hypertension Traitement de l'hypertension artérielle essentielle.
Insuffisance cardiaque chronique Traitement de l'insuffisance cardiaque chronique stable, légère et modérée, en association aux traitements conventionnels chez des patients âgés de 70 ans ou plus.
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Fonctionnement

Classe pharmaco-thérapeutique : BETA-BLOQUANT, SELECTIF, code ATC : C07AB12 Le nébivolol est un racémique de deux énantiomères, SRRR-nébivolol (ou d-nébivolol) et RSSS-nébivolol (ou l-nébivolol).
Il combine 2 activités pharmacologiques: · C'est un antagoniste sélectif et compétitif des récepteurs bêta 1 : cette activité est attribuée au SRRR-énantiomère (énantiomère d).
· Il possède des propriétés vasodilatatrices modérées, dues à une interaction avec la voie L-arginine/oxyde nitrique.
· En dose unique ou répétée, le nébivolol réduit la fréquence cardiaque et la pression artérielle au repos et durant l'effort, tant chez les sujets normotendus que chez les patients hypertendus.
L'effet anti-hypertenseur est maintenu au cours des traitements chroniques.
· Aux doses thérapeutiques, le nébivolol est dépourvu d'antagonisme alpha-adrénergique.
· Au cours d'un traitement aigü ou chronique par nébivolol chez les patients hypertendus, les résistances vasculaires systémiques sont diminuées.
Malgré la diminution de la fréquence cardiaque, la réduction du débit cardiaque au repos et à l'effort peut être limitée du fait de l'augmentation du volume d'éjection systolique.
La pertinence clinique de ces différences hémodynamiques, comparativement aux autres antagonistes des récepteurs bêta 1, n'a pas été complètement établie.
Chez les hypertendus, le nébivolol accroît la réponse vasculaire à l'acétylcholine (Ach) médié par le NO qui est diminuée chez les patients présentant un dysfonctionnement endothélial.
· Dans une étude de morbi-mortalité, contrôlée versus placebo, réalisée chez 2128 patients âgés >= 70 ans (âge médian 75,2 ans) atteints d'insuffisance cardiaque chronique stable, avec ou sans altération de la fraction d'éjection ventriculaire gauche (FEVG moyenne : 36 ± 12,3%, avec la répartition suivante : FEVG inférieure à 35% chez 56% des patients, FEVG comprise entre 35% et 45% chez 25% des patients et FEVG supérieure à 45% chez 19% des patients) suivis pendant une durée moyenne de 20 mois, le nébivolol, en addition au traitement conventionnel, a augmenté de façon significative le délai de survenue de décès ou d'hospitalisations pour causes cardiovasculaires (critère principal d'efficacité) avec une réduction relative du risque de 14% (réduction absolue : 4,2%).
Cette réduction du risque s'est manifestée 6 mois après l'initiation du traitement et s'est maintenue pendant toute la durée du traitement (durée médiane : 18 mois).
L'efficacité du nébivolol était indépendante de l'âge, du sexe, ou de la fraction d'éjection ventriculaire gauche de la population de l'étude.
Le bénéfice sur la mortalité toutes causes confondues n'a pas atteint le seuil de significativité comparativement au placebo (réduction absolue : 2,3%).
Une diminution des morts subites a été observée chez les patients traités par nébivolol (4,1% versus 6,6%, réduction relative de 38%).
· Les données expérimentales obtenues in vitro et in vivo chez l'animal ont montré que le nébivolol n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque.
· Les données expérimentales obtenues in vitro et in vivo chez l'animal ont montré qu'aux doses pharmacologiques, le nébivolol n'a pas d'effet stabilisant de membrane.
· Chez les volontaires sains, le nébivolol n'a pas d'effet significatif sur la capacité d'effort maximale ni sur la durée de résistance à l'effort.