Le praziquantel agit sur la plupart des trématodes pathogènes pour l'homme tel que:
· Schistosoma haematobium, Schistosoma mansoni, Schistosoma japonicus, Schistosoma intercalatum;
· d'autres espèces de trématodes comme les douves du foie telles que Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini;
· les douves pulmonaires telles que Paragonimus Westermani.
Les expérimentations in vitro ont permis de définir le mode d'action du praziquantel: à partir de 0,4 ¼g/ml, on observe une contraction immédiate suivie d'une immobilisation du parasite dès qu'il entre en contact avec la solution du produit. Il se produit une vacuolisation intense du tégument du schistosome.