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Télithromycine
Indications
Lors de la prescription de Ketek, il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens et de la prévalence de la résistance locale aux antibiotiques (voir également chapitres Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacodynamiques).Ketek est indiqué dans le traitement des infections suivantes : Chez les patients de 18 ans et plus: " Pneumonies communautaires, de gravité légère ou modérée (voirchapitreMises en garde et précautions d'emploi), " Exacerbations aiguës des bronchites chroniques et sinusites aiguës lorsque les souches sont connues ou suspectées résistantes aux bêta-lactamines et/ou aux macrolides (en fonction des antécédents du patient ou des données de résistance nationales et/ou régionales), ces souches étant couvertes par l'activité de la télithromycine mentionnée dans le spectre antibactérien (voir chapitres Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacodynamiques), Chez les patients de 12 ans et plus: Angines/pharyngites dues à Streptococcuspyogenes en alternative au traitement par une bêta-lactamine lorsque celui-ci ne peut être utilisé, survenant dans un pays / une région avec une prévalence significative de souches de S.
pyogenes résistantes aux macrolides et dont la résistance est médiée par les gènes mefA ou ermTR (voir chapitres Mises en garde et précautions d'emploi et Propriétés pharmacodynamiques).
Fonctionnement
Groupe pharmacothérapeutique : macrolides, lincosamides et streptogramines, code ATC : J01FA15.La télithromycine est un dérivé semi-synthétique de l'érythromycine A.
Elle appartient à la famille des kétolides, classe d'antibactériens apparentée aux macrolides.
Mode d'action La télithromycine inhibe la synthèse protéique bactérienne en agissant au niveau des ribosomes.
Pour les souches sensibles à l'érythromycine A, l'affinité de la télithromycine pour la sous-unité 50 S du ribosome bactérien est 10 fois plus forte que celle de l'érythromycine A.
Pour les souches résistantes à l'érythromycine de type MLSB, l'affinité de la télithromycine pour la sous-unité 50 S est plus de 20 fois supérieure à celle de l'érythromycine A.
La télithromycine agit par blocage de la traduction de l'ARN au niveau de la fraction ribosomale 23S, au niveau des domaines V et II.
De plus, la télithromycine est capable de bloquer la formation des sous-unités 50 S et 30 S.
Concentrations critiques Les concentrations critiques séparent les souches bactériennes sensibles des souches de sensibilité intermédiaire et ces dernières, des résistantes : Sensible <= 0,5 mg/l, Résistant > 2 mg/l Spectre antibactérien La prévalence de la résistance peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces.
Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, particulièrement pour le traitement des infections sévères.
Si nécessaire, il est souhaitable d'obtenir un avis spécialisé principalement lorsque l'intérêt du médicament dans certaines infections peut être mis en cause du fait du niveau de prévalence de la résistance locale.
Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de sensibilité d'une souche bactérienne à la télithromycine.
Espèces habituellement sensibles Aérobies à Gram positif Staphylococcus aureus sensible à la méticilline (SASM)* Streptocoques des groupes C et G de la classification de Lancefield (béta hémolytiques) Streptococcus agalactiae Streptococcus pneumoniae* Streptocoques du groupe viridans Aérobies à Gram négatif Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis* Autres Chlamydia pneumoniae * Chlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniae Espèces inconstamment sensibles (résistance acquise > ou = 10%) Aérobies à Gram positif Staphylococcus aureus résistant à la méticilline (SARM)+ Streptoccocus pyogenes* Aérobies à Gram négatif Haemophilus influenzae$* Haemophilus parainfluenzae$ Espèces naturellement résistantes Aérobies à Gram négatif Acinetobacter Entérobactéries Pseudomonas * Efficacité clinique démontrée pour les souches sensibles dans les indications cliniques approuvées.
$ espèce naturellement intermédiaire + Parmi les SARM, le taux de souches résistantes par mécanisme MLSBc est supérieur à 80 %.
, la télithromycine n'est pas active sur les souches MLSBc Résistance In vitro, la télithromycine n'induit pas de résistance de type MLSB sur les souches de Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae et Streptococcus pyogenes grâce à une propriété liée à sa fonction 3 keto.
Le développement d'une résistance à la télithromycine in vitro, par mutation spontanée est rare.
La majorité des SARM sont résistants à l'érythromycine A par un mécanisme MLSB constitutif.
In vitro, des études ont montré que la télithromycine pouvait être affectée par les mécanismes de résistances à l'érythromycine de type ermB ou mefA mais à un moindre degré que l'érythromycine.
Si une exposition à la télithromycine sélectionne des pneumocoques avec des CMI augmentées, celles-ci restent dans la zone de sensibilité.
Pour Streptococcus pneumoniae, il n'y a pas de résistance croisée ou de co-résistance entre la télithromycine et les autres classes d'antibiotiques, , en particulier la télithromycine est active sur S.
pneumoniae résistant à l'érythromycine A et/ou résistant à la pénicilline.
Pour Streptococcus pyogenes, une résistance croisée peut exister pour des souches de haut niveau de résistance à l'érythromycine A.
Effet sur la flore orale et fécale Dans une étude conduite chez des volontaires sains, comparant la télithromycine administrée à une dose de 800 mg 1 fois par jour, et la clarithromycine, à une dose de 500 mg 2 fois par jour pendant 10 jours, une réduction similaire et réversible des flores orale et fécale a été observée.
Cependant, à la différence de la clarithromycine, aucune souche résistante de streptocoques alpha hémolytique n'a été trouvée dans la salive des patients traités par télithromycine.
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