Fonctionnement
CURARE (relaxant musculaire)
(M: système locomoteur).
Le bromure de rocuronium est un myorelaxant non dépolarisant d'action rapide et de durée d'action intermédiaire, qui possède toutes les propriétés pharmacologiques propres à cette classe thérapeutique (curares). Il agit en se fixant, par un phénomène de compétition, sur les récepteurs cholinergiques nicotiniques de la plaque motrice. Cette action est contrecarrée par les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine, l'édrophonium ou la pyridostigmine.
La DE90 (dose nécessaire pour déprimer à 90 % la réponse du "twitch", mesurée au niveau du pouce lors de la stimulation du nerf cubital) au cours d'une anesthésie balancée est d'environ 0,3 mg/kg.
L'injection intraveineuse d'une dose de 0,6 mg/kg de bromure de rocuronium (2 x DE90 sous anesthésie balancée) permet d'obtenir des conditions d'intubation trachéale correcte en 60 secondes chez pratiquement tous les patients; ces conditions sont excellentes chez 80 % des patients. A cette même dose, une curarisation compatible avec n'importe quel type de chirurgie est obtenue en 2 minutes.
A cette dose, la durée d'action clinique (c'est-à-dire le temps nécessaire pour obtenir une récupération de 25 % de la hauteur du "twitch de contrôle") est de 30 à 40 minutes. La durée totale d'action (temps nécessaire pour une récupération de 90 % de la hauteur du "twitch de contrôle") est de 50 minutes.
Après administration d'un bolus de 0,6 mg de bromure de rocuronium, le délai moyen pour que la récupération spontanée passe de 25 à 75 % du "twitch" (index de récupération) est de 14 minutes.
Avec des doses plus faibles de bromure de rocuronium, comprises entre 0,3 et 0,45 mg/kg (1-1½ x DE90 ), le bloc survient moins rapidement et sa durée est raccourcie. L'administration de 0,45 mg/kg de bromure de rocuronium permet d'obtenir des conditions d'intubation acceptables en 90 secondes.
Avec des doses de bromure de rocuronium plus élevées que 1,0 mg/kg les conditions d'intubation ne sont pas améliorées de façon appréciable, mais la durée d'action est prolongée. Les doses supérieures à 4 x DE90 n'ont pas été étudiées.
La durée d'action des doses d'entretien de 0,15 mg de bromure de rocuronium par kg peut être légèrement augmentée sous anesthésie à l'Enflurane et l'Isoflurane en gériatrie et chez les patients avec atteinte rénale et/ou hépatique (environ 20 minutes) par rapport aux patients sans atteinte fonctionnelle et sous anesthésie intraveineuse (environ 13 minutes). Aucun effet cumulatif (augmentation progressive de la durée d'action) n'a été observé avec les doses d'entretien recommandées.
Chez les patients devant subir une intervention en cardiovasculaire, les modifications cardiovasculaires les plus couramment observées lors de l'installation du bloc maximal, après administration de 0,6 à 0,9 mg/kg de bromure de rocuronium, sont une légère accélération, cliniquement non significative, de la fréquence cardiaque (atteignant au maximum 9 %) et une élévation de la pression artérielle moyenne (atteignant au maximum 16 %).
L'administration d'inhibiteurs de l'acétylcholinestérase tels que la néostigmine, la pyridostigmine ou l'édrophonium antagonise les effets du bromure de rocuronium.
Indications
Le bromure de rocuronium est indiqué comme adjuvant de l'anesthésie générale, pour faciliter l'intubation trachéale, assurer la relaxation musculaire et faciliter la ventilation mécanique. 
