Systeme cardiovasculaire
Diuretiques
Diuretiques de l'anse
Sulfamides seuls
Attention
Ces informations ne peuvent en aucun cas se substituer à un diagnostic,une notice, une expertise médicale, au conseil d’un pharmacien ou à l’avis d’un professionnel de santé. CGU
Indications
- Oedèmes d'origine cardiaque ou rénale.- Oedèmes d'origine hépatique, le plus souvent en association avec un diurétique épargneur de potassium.- Hypertension artérielle.
Contre Indications
CONTRE-INDIQUE :- Ce médicament NE DOIT JAMAIS être utilisé dans les cas suivants :. allergie aux sulfamides,. insuffisance rénale aiguë fonctionnelle,. encéphalopathie hépatique,. obstacle sur les voies urinaires en cas d'oligurie,. hypovolémie ou déshydratation,. allaitement : le furosémide est excrété dans le lait maternel. Les diurétiques de l'anse diminuent la sécrétion lactée et la lactation est inhibée à partir d'une dose unique de 40 mg. En conséquence, l'allaitement est une contre-indication à l'utilisation de ce médicament.- Chez l'hémodialysé et l'insuffisant rénal sévère, on éliminera une hépatite en évolution et une insuffisance hépatocellulaire sévère, car du fait de l'insuffisance rénale associée, l'élimination se fait par voie biliaire et il y a donc un risque d'accumulation.- En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.DECONSEILLE :Ce médicament est GENERALEMENT DECONSEILLE :- pendant la grossesse : les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du furosémide lorsqu'il est administré pendant la grossesse. En règle générale, l'administration du furosémide doit être évitée chez la femme enceinte et ne jamais être prescrit au cours des oedèmes physiologiques (et ne nécessitant donc pas de traitement) de la grossesse. Les diurétiques peuvent, en effet, entraîner une ischémie foetoplacentaire, avec un risque d'hypotrophie foetale. Les diurétiques (sous forme orale) restent néanmoins un élément essentiel du traitement des oedèmes d'origine cardiaque, hépatique et rénale survenant chez la femme enceinte,- ainsi qu'en association avec le lithium ou le sultopride (voir rubrique interactions).
Effets indésirables Furosemide
- Parfois une augmentation discrète de l'uricémie (de l'ordre de 10 à 30 mg/L) peut apparaître au cours du traitement et exceptionnellement favoriser un accès de goutte.- Une élévation de la glycémie est parfois observée, le plus souvent lors d'une administration intense et courte. Seuls quelques cas exceptionnels de diminution de la tolérance glucidique ont été rapportés.- Des perturbations hydro-électrolytiques peuvent être observées en relation avec l'activité du produit : déshydratation, hyperazotémie, hyponatrémie, hypovolémie accompagnée d'hypotension orthostatique justifiant l'arrêt du médicament ou la réduction de la posologie. Elles sont favorisées par l'association à un régime désodé trop strict.- Quelques hypokaliémies associées ou non à une alcalose métabolique peuvent être observées. Elles surviennent plus volontiers lors de l'utilisation de doses élevées ou chez les cirrhotiques, les dénutris et les insuffisants cardiaques (voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi). Ces hypokaliémies peuvent être particulièrement graves chez les insuffisants cardiaques et peuvent, d'autre part, entraîner des troubles du rythme sévères en particulier des torsades de pointes (pouvant être mortelles) surtout lorsqu'il y a association avec des anti-arythmiques du groupe de la quinidine.- Quelques rares cas de calcifications rénales associées à une hypercalciurie ont été observés chez de très grands prématurés traités par de fortes doses de furosémide injectable pour une cardiopathie congénitale avec insuffisance cardiaque.- En cas d'insuffisance hépatocellulaire, possibilité de survenue d'encéphalopathie hépatique (voir rubriques contre-indications, mises en garde et précautions d'emploi).- Quelques rares cas de réactions cutanées parfois bulleuses, de douleurs lombaires, de leucopénies et thrombopénies ont été signalés.- Possibilité de troubles digestifs.- La survenue d'atteinte de l'audition a été signalée lors de l'administration conjointe d'antibiotiques du groupe des aminosides.
Précautions d'emploi
MISES EN GARDE :- La prise accidentelle de furosémide peut entraîner une hypovolémie avec déshydratation (voir rubrique surdosage).- Chez l'insuffisant hépatocellulaire, le traitement sera conduit avec prudence sous surveillance hydro-électrolytique stricte compte tenu d'un risque d'encéphalopathie hépatique (voir rubrique précautions d'emploi). L'interruption du traitement devra alors être immédiate.- En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose ou de déficit en lactase.PRECAUTIONS D'EMPLOI :- Equilibre hydro-électrolytique :. Natrémie :Elle doit être contrôlée avant la mise en route du traitement, puis à intervalles réguliers par la suite. Tout traitement diurétique peut en effet provoquer une hyponatrémie, aux conséquences parfois graves.La baisse de la natrémie pouvant être initialement asymptomatique, un contrôle régulier est donc indispensable et doit être encore plus fréquent dans les populations à risques représentées par les sujets âgés, a fortiori dénutris, et les cirrhotiques (voir rubriques effets indésirables et surdosage).. Kaliémie :La déplétion potassique avec hypokaliémie constitue le risque majeur des diurétiques de l'anse. Le risque de survenue d'une hypokaliémie (< 3,5 mmol/L) doit être prévenu dans certaines populations à risques représentées par les sujets âgés et/ou dénutris et/ou polymédiqués, les cirrhotiques avec oedèmes et ascite, les coronariens, les insuffisants cardiaques. L'hypokaliémie majore la toxicité cardiaque des digitaliques et le risque de troubles du rythme.Chez les patients présentant un espace QT long à l'ECG, d'origine congénitale ou médicamenteuse, l'hypokaliémie favorise la survenue de troubles du rythme sévères, en particulier des torsades de pointes, potentiellement fatales, surtout en présence d'une bradycardie.Dans tous les cas, des contrôles plus fréquents de la kaliémie sont nécessaires. Le premier contrôle du potassium plasmatique doit être effectué au cours de la semaine qui suit la mise en route du traitement.- Glycémie :L'effet hyperglycémiant est modeste. Néanmoins, chez le diabétique, le contrôle de la glycémie doit être systématique.- Uricémie :La déplétion hydrosodée induite par le furosémide réduit l'élimination urinaire d'acide urique. Chez les patients hyperuricémiques, la tendance aux accès de goutte peut être augmentée. Il conviendra d'être prudent chez le goutteux.- Sportifs :L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
Interactions avec d'autres médicaments
ASSOCIATIONS DECONSEILLEES : - Lithium :Augmentation de la lithémie avec signes de surdosage, comme lors d'un régime désodé (diminution de l'excrétion urinaire du lithium).Si l'association ne peut être évitée, surveillance stricte de la lithémie et adaptation de la posologie.- Sultopride :Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes (l'hypokaliémie est un facteur favorisant).Surveillance clinique, biologique et électrocardiographique.ASSOCIATIONS FAISANT L'OBJET DE PRECAUTIONS D'EMPLOI : - AINS (voie générale), y compris les inhibiteurs sélectifs de COX-2, acide acétylsalicylique... :Insuffisance rénale aiguë chez le malade à risque (sujet âgé et/ou déshydraté) par diminution de la filtration glomérulaire (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices due aux AINS).Hydrater le malade ; surveiller la fonction rénale en début de traitement.- Autres hypokaliémiants : amphotéricine B (voie IV), gluco et minéralocorticoïdes (voie générale), tétracosactide, laxatifs stimulants.Risque majoré d'hypokaliémie (effet additif).Surveillance de la kaliémie et, si besoin, correction à prendre particulièrement en compte en cas de thérapeutique digitalique. Utiliser des laxatifs non stimulants.- Digitaliques :Hypokaliémie favorisant les effets toxiques des digitaliques. Surveillance de la kaliémie et éventuellement, électrocardiogramme.- Diurétiques hyperkaliémiants (amiloride, canrénoate de potassium, spironolactone, triamtérène) :L'association rationnelle, utile pour certains patients n'exclut pas la survenue d'une hypokaliémie ou, en particulier chez l'insuffisant rénal et le diabétique, d'une hyperkaliémie.Surveillance de la kaliémie, éventuellement de l'ECG et, s'il y a lieu, reconsidérer le traitement.- Aminosides (voie parentérale) :Augmentation des risques néphrotoxiques et ototoxiques des aminosides (insuffisance rénale fonctionnelle liée à la déshydratation entraînée par le diurétique).Association possible sous surveillance de l'état d'hydratation et des fonctions rénales et cochléo-vestibulaires et éventuellement des concentrations plasmatiques de l'aminoside.- Phénytoïne :Diminution de l'effet diurétique pouvant atteindre 50%.Utiliser éventuellement des doses plus élevées de diurétique.- Carbamazépine :Risque d'hyponatrémie symptomatique.Surveillance clinique et biologique. Si possible, utiliser une autre classe de diurétiques.- Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), antagonistes de l'angiotensine II :Risque d'hypotension artérielle brutale et/ou d'insuffisance rénale aiguë lors de l'instauration d'un traitement par un IEC ou un inhibiteur de l'angiotensine II, en cas de déplétion hydrosodée préexistante.. Dans l'hypertension artérielle, lorsqu'un traitement diurétique préalable peut avoir entraîné une déplétion sodée, il faut : . soit arrêter le diurétique durant 3 jours avant le début du traitement par l'IEC ou l'inhibiteur de l'angiotensine II, et réintroduire un diurétique hypokaliémiant si nécessaire, . soit administrer des doses initiales réduites d'IEC ou de l'inhibiteur de l'angiotensine II et suivre une progression lente.. Dans l'insuffisance cardiaque congestive, commencer par une dose très faible d'IEC ou d'inhibiteur de l'angiotensine II, éventuellement après réduction de la dose du diurétique hypokaliémiant associé.. Dans tous les cas, surveiller la fonction rénale (dosage de créatininémie) dans les premières semaines du traitement par l'IEC ou par inhibiteur de l'angiotensine II.- Médicaments donnant des torsades de pointes (sauf sultopride) : anti-arythmiques de classe la (quinidine, hydroquinidine, disopyramide), et de classe III (amiodarone, sotalol, ibutilide, dofétilide), certains neuroleptiques : phénothiaziniques (chlorpromazine, cyamémazine, lévomépromazine, thioridazine, trifluopérazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophénones (dropéridol, halopéridol), autres neuroleptiques (pimozide), autres : bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, mizolastine, halofantrine, sparfloxacine, pentamidine, vincamine IV, moxifloxacine...Risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes (l'hypokaliémie est un facteur favorisant).Corriger toute hypokaliémie avant d'administrer le produit et réaliser une surveillance clinique, biologique (électrolytique) et électrocardiographique.- Metformine :Acidose lactique due à la metformine déclenchée par une éventuelle insuffisance rénale fonctionnelle liée aux diurétiques et plus spécialement aux diurétiques de l'anse.Ne pas utiliser la metformine lorsque la créatininémie dépasse 15 mg/litre (135 µmoles/litre) chez l'homme et 12 mg/litre (110 µmoles/litre) chez la femme.- Produits de contraste iodés :En cas de déshydratation provoquée par les diurétiques, risque majoré d'insuffisance rénale aiguë, en particulier lors de l'utilisation de doses importantes de produits de contraste iodés.Réhydratation avant administration du produit iodé.- Baclofène :Majoration de l'effet antihypertenseur.Surveillance de la tension artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.ASSOCIATIONS A PRENDRE EN COMPTE : - Corticoïdes, tétracosactide (voie générale) (sauf hydrocortisone employée comme traitement substitutif dans la maladie d'Addison) :Réduction de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).- Neuroleptiques, antidépresseurs imipraminiques (tricycliques) :Effet antihypertenseur et risque d'hypotension orthostatique majorés (effet additif).- Amifostine :Majoration de l'effet antihypertenseur.- Calcium (sels de) :Risque d'hypercalcémie par diminution de l'élimination urinaire du calcium.- Ciclosporine :Risque d'augmentation de la créatininémie sans modification des concentrations plasmatiques de ciclosporine, même en l'absence de déplétion hydrosodée.
Grossesse et allaitement
Grossesse : Les études effectuées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène.En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique du furosémide lorsqu'il est administré pendant la grossesse.En règle générale, l'administration du furosémide doit être évitée chez la femme enceinte et ne jamais être prescrit au cours des oedèmes physiologiques (et ne nécessitant donc pas de traitement) de la grossesse. Les diurétiques peuvent, en effet, entraîner une ischémie foetoplacentaire, avec un risque d'hypotrophie foetale.Les diurétiques (sous forme orale) restent néanmoins un élément essentiel du traitement des oedèmes d'origine cardiaque, hépatique et rénale survenant chez la femme enceinte.Allaitement : Le furosémide est excrété dans le lait maternel. Les diurétiques de l'anse diminuent la sécrétion lactée et la lactation est inhibée à partir d'une dose unique de 40 mg. En conséquence, l'allaitement est une contre-indication à l'utilisation de ce médicament.
Comment ça marche ?
ABSORPTION : - La résorption digestive est rapide mais incomplète. La concentration plasmatique maximale est obtenue environ en 60 minutes. La résorption digestive est ralentie mais non diminuée par la présence des aliments.- La biodisponibilité du furosémide en solution orale est de 65% environ.DISTRIBUTION : - La liaison aux protéines plasmatiques est de 96 à 98% (aux concentrations plasmatiques obtenues en thérapeutique). La fixation protéique est diminuée chez l'insuffisant hépatique.- Le volume de distribution apparent est d'environ 0,150 L/kg.METABOLISME : Une faible partie du furosémide résorbé est inactivée par glycuroconjugaison hépatique et sans doute rénale.ELIMINATION : - La demi-vie d'élimination (t1/2 bêta) est d'environ 50 minutes. La clairance plasmatique se situe entre 2 et 3 ml/min/kg environ. Elle résulte d'une élimination urinaire et digestive (en partie biliaire). L'élimination urinaire, nettement prépondérante, est rapide et porte essentiellement sur du furosémide sous forme active.- Le furosémide passe la barrière foetoplacentaire.- Le furosémide passe dans le lait maternel.- Variations chez le sujet âgé : L'excrétion urinaire du furosémide est diminuée proportionnellement à l'altération modérée mais progressive de la fonction tubulaire avec l'âge.- Variations chez l'insuffisant rénal :La biodisponibilité après administration orale est diminuée. L'élimination biliaire supplée l'insuffisance rénale et peut atteindre chez le sujet anéphrique 86 à 98% de la quantité éliminée. Le furosémide est faiblement dialysable.- Variations chez le nouveau-né: La biodisponibilité par administration orale est diminuée.. Chez le nouveau-né à terme : la demi-vie plasmatique est prolongée (jusqu'à 7 heures) car le volume apparent de distribution est augmenté et la clairance plasmatique réduite.. Chez le prématuré : la demi-vie plasmatique peut atteindre 20 heures en raison d'une réduction de l'excrétion urinaire du diurétique.
Pharmapress est un journal d'information sur la santé. En aucun cas, il ne saurait se substituer à une consultation médicale.Veuillez nous signaler toute erreur ou information incomplète.Merci
Voir Aussi :
En un seul Click, accédez à toutes les professions de santé :
Médicaments de A à Z Maladies de A à Z Medecins Cliniques Industrie Laboratoires d'analyses Orthoptistes CNOPS CNSS Associations Vétérinaires Ministére de la santé Orthophonistes Pharmaciens
Interactions medicamenteuse
Principe actif
Type
Effet
Détail
Phénytoïne (et, par extrapolation, fosphénytoïne)
Précaution d'emploi
Diminution de l'effet diurétique pouvant atteindre 50 %.
Utiliser éventuellement des doses plus élevées de furosémide.
Classe pharmacothérapeutique : Diurétique de l'anse
Code ATC : C03C A01
Furosémide Kabi est un puissant diurétique d'effet rapide. Du point de vue pharmacologique, le furosémide inhibe le système de co-transport (réabsorption) des électrolytes Na+, K+ et 2Cl-, situé sur la membrane cellulaire luminale de la branche ascendante de l'anse de Henlé. L'efficacité du furosémide dépend donc de la quantité de médicament atteignant la lumière tubulaire par un mécanisme de transport anionique. L'effet diurétique est dû à l'inhibition de la réabsorption du chlorure de sodium dans cette partie de l'anse de Henlé. En conséquence, la fraction de sodium excrétée peut atteindre 35% de la quantité de sodium filtrée par les glomérules. Les conséquences de l'augmentation de l'élimination de sodium sont les suivantes : augmentation de la diurèse et augmentation de la sécrétion de potassium dans le tubule distal. L'excrétion des sels de calcium et de magnésium est également augmentée.
Le furosémide suspend le mécanisme de rétrocontrôle dans la macula densa. Il provoque une stimulation dose-dépendante du système rénine-angiotensine-aldostérone.
En cas d'insuffisance cardiaque, le furosémide provoque une réduction aiguë de la précharge cardiaque (par suite de l'augmentation de la capacité des vaisseaux sanguins). Cet effet vasculaire précoce semble faire intervenir les prostaglandines et présuppose une fonction rénale satisfaisante avec une activation du système rénine-angiotensine et une synthèse intacte de prostaglandines. En raison de son effet natriurétique, le furosémide réduit la réactivité vasculaire aux catécholamines, qui est excessive chez les hypertendus.
L'effet antihypertenseur du furosémide est attribué à l'augmentation de l'excrétion de sodium, à la réduction du volume sanguin et à la réduction de la réponse des muscles vasculaires lisses à la stimulation vasoconstrictrice.
Caractéristiques pharmacodynamiques
L'effet diurétique du furosémide est obtenu dans les 15 minutes suivant une administration intraveineuse et dans l'heure suivant une administration orale.
Chez des sujets sains recevant du furosémide (doses comprises entre 10 et 100 mg), on a constaté une augmentation dose-dépendante de la diurèse et de la natriurèse. Chez les sujets sains, la durée d'action est d'environ 3 heures après l'administration d'une dose intraveineuse de 20 mg de furosémide et de 3 à 6 heures après l'administration d'une dose orale de 40 mg.
Chez les patients, la relation entre la concentration tubulaire de furosémide libre et de furosémide lié (déterminée par la diurèse) et l'effet natriurétique prend la forme d'une courbe sigmoïde, avec une excrétion minimale efficace d'environ 10 microgrammes par minute. En conséquence, une perfusion continue de furosémide est plus efficace que des injections en bolus répétées. Au-delà d'une certaine dose administrée en bolus, les effets du médicament n'augmentent pas notablement. L'efficacité du furosémide est diminuée en cas de réduction de la sécrétion tubulaire ou en cas de liaison intratubulaire du médicament à l'albumine.
Indications
· Œdèmes et/ou ascites d'origine cardiaque ou hépatique
· Œdèmes d'origine rénale (en cas de syndrome néphrotique, le traitement de la maladie sous-jacente est essentiel)
· Œdème pulmonaire (par exemple en cas d'insuffisance cardiaque aiguë)
· Crise hypertensive (en plus d'autres mesures thérapeutiques)
L'administration parentérale de furosémide est indiquée quand il faut obtenir un effet diurétique rapide et puissant et que le traitement oral est impossible ou inefficace.
Depuis plus de 30 ans, le groupe Pharma 5 s’illustre particulièrement dans le développement et la production des médicaments génériques, à travers une offre très large de plus de 350 spécialités pharmaceutiques. Il occupe une place de leader à l’échelle nationale et régionale, tant en Recherche et Développement qu’en qualité, Contrôle de l’environnement et Production des formes stériles en flux tendu. Motivé par sa devise « l’Excellence de la Qualité au service de l’Accès aux soins pour Tous », le Groupe a toujours placé la Qualité au cœur de ses priorités ce qui en fait une référence en la matière.