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Générique

Répaglinide

SOTHEMA

Antidiabétique, glinide

A10BX02

Voies digestives et metabolisme Medicaments du diabete Antidiabetiques sauf insulines Autres antidiabetiques sauf insulines

Attention Ces informations ne peuvent en aucun cas se substituer à un diagnostic,une notice, une expertise médicale, au conseil d’un pharmacien ou à l’avis d’un professionnel de santé. CGU

Interactions medicamenteuse

Principe actif	Type	Effet	Détail
Analogues de la somatostatine	Précaution d'emploi	Risque d'hypoglycémie ou d'hyperglycémie : diminution ou augmentation des besoins en repaglidine, par diminution ou augmentation de la sécrétion de glucagon endogène.	Renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter si besoin la posologie de la repaglidine pendant le traitement par l'analogue de la somatostatine.
Ciclosporine	Association DECONSEILLEE	Augmentation de plus du double des concentrations du répaglinide par augmentation de son absorption.
Clarithromycine	Précaution d'emploi	Risque d'hypoglycémie par augmentation des concentrations plasmatiques du répaglinide.	Prévenir le patient, renforcer l'autosurveillance glycémique et adapter éventuellement la posologie de l'hypoglycémiant pendant le traitement par la clarithromycine.
Clopidogrel	A prendre en compte	Augmentation des concentrations du répaglinide par le clopidogrel, avec risque de majoration des effets indésirables.
Deferasirox	Association DECONSEILLEE	Risque d’augmentation des concentrations plasmatique de répaglinide, par inhibition de son métabolisme hépatique par le deferasirox.	Si l’association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.
Gemfibrozil	CONTRE-INDICATION	Risque d'hypoglycémie sévère voire de coma, par augmentation importante des concentrations plasmatiques de repaglinide par le gemfibrozil.
Triméthoprime	Association DECONSEILLEE	Risque d’augmentation des concentrations plasmatiques de répaglinide par inhibition de son métabolisme hépatique par le triméthoprime.	Si l’association ne peut être évitée, surveillance clinique et biologique étroite.

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Répaglinide

Fonctionnement

Classe pharmaco-thérapeutique : Médicaments utilisés dans le diabète, autres médicaments réduisant le glucose sanguin, excluant les insulines, code ATC : A10BX02 Mécanisme d'action Le répaglinide est un sécrétagogue oral à action rapide. Le répaglinide abaisse fortement la glycémie en stimulant la sécrétion d'insuline par le pancréas, un effet qui dépend du bon fonctionnement des cellules béta des îlots pancréatiques. Le répaglinide ferme les canaux potassiques ATP-dépendants de la membrane des cellules béta via une protéine cible différente des autres sécrétagogues. Les cellules béta sont ainsi dépolarisées et les canaux calciques s'ouvrent. L'entrée massive de calcium induit alors une sécrétion d'insuline par les cellules béta. Effets pharmacodynamiques Chez des patients diabétiques de type 2, la réponse insulinotrope à un repas est survenue 30 minutes après la prise orale d'une dose de répaglinide. Ceci s'est traduit par un effet hypoglycémiant sur toute la durée du repas. La forte concentration d'insuline n'a pas persisté au-delà de la stimulation liée au repas. Les taux plasmatiques de répaglinide ont diminué rapidement et des faibles concentrations plasmatiques de ce médicament ont été relevées chez les patients diabétiques de type 2, 4 heures après l'administration. Efficacité et sécurité clinique Une baisse de la glycémie dépendante de la dose a été mise en évidence chez les patients diabétiques de type 2 ayant reçu des doses de répaglinide comprises entre 0,5 et 4 mg. Les résultats des études cliniques ont montré que le répaglinide avait une efficacité optimale quand il était administré avant chaque repas principal (administration préprandiale). Le répaglinide doit habituellement être administré dans les 15 minutes précédant le repas, mais cet intervalle peut varier de 0 à 30 minutes avant le repas. Une étude épidémiologique a suggéré une augmentation du risque de syndrome coronarien aigu chez les patients traités par répaglinide par rapport aux patients traités par sulfamides (voir rubriques Mises en garde et précautions d'emploi et Effets indésirables). e

Indications

Le répaglinide est indiqué dans le traitement du diabète de type 2 (Diabète Non Insulino-dépendant (DNID)), lorsque l'hyperglycémie ne peut plus être contrôlée de façon satisfaisante par le régime alimentaire, l'exercice physique et la perte de poids. Le répaglinide est aussi indiqué en association avec la metformine chez les diabétiques de type 2 qui ne sont pas équilibrés de façon satisfaisante par la metformine seule. Le traitement doit être débuté conjointement à la poursuite du régime alimentaire et de l'exercice physique afin de diminuer la glycémie en relation avec les repas. b

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